あかるい肝炎生活

飲み薬でC型肝炎が治療できる日を待つおぢさんの日記

*

プロテアーゼ阻害剤の話をしよう。その3

      2013/07/19


cat / jzkornbluh

週末は肝臓が痛くて猫になって丸くなってました。
久しぶりに、あばらの裏側の背中が痛くて難儀しました。
お腹も張るし・・・、むーん、なんだかな。


そんなことはさておき、引き続き、プロテアーゼ阻害剤の話を続けませう。
だんだん、医療と言うよりは化学の世界に入りつつあるんだが、どんどんといくずらよ(笑

プロテアーゼ阻害剤は簡単にいうと形を粒子形成をさせないようにして、ウイルスの増殖を防ぐものでした。

で、ここでちょっと振り出しに戻って、HCVの形ってどんなんだっけ?
ということを見てみましょう。これって、結構探すと出てくるんですけど、

wikipediaからHepatitis C virusとは – goo Wikipedia (ウィキペディア)

電子顕微鏡のHCVの正体の写真はリンク先を見てください(ウニみたいなやつです)。

今日、使うのはこっち
(治療もHCVの場合は遺伝子レベルの戦いとなるんでやんすよ)

遺伝子構造 

出典::大阪大学 微生物病研究所 -病気のバイオサイエンス-

↑あれ、HCVって、丸いんじゃなかった ・・・・(・ ・?
訳のわからない図が出てきますが、まあ、ウイルス殻を割って、遺伝子を”びよーん”と伸ばしたものだと考えてください。

ピンク色の左側の部分はウイルス本来の粒子形成や機能など関連するコア部分です。
一番頭の”C”の部分は、よくコア蛋白の部分で、IFNの治療の際に、
検査対象になる71番、90番の遺伝子は一番頭の”C”の部分に含まれます。

右側がHCVの蛋白質の部分。
NS4とかNS5とか耳にしたことがある方もいると思います。

じゃ、プロテアーゼ阻害剤はどの部分に作用して、増殖を防いでいるかというと


NS3/NS4Aの部分形成を阻害するものです。←豆知識

別名そのまんまのNS3A/4A阻害剤なんて表現される時もあります。

ここで、また頭のいい人が考えた。
ここまで遺伝子の構造がわかってるんだったら・・・・
他の部分も蛋白質の形成も阻害してやればいいんでねーの?
(↑見つけるのは凄く大変なんですけどね、苦笑)


で方法はというと、ぶっちゃけ、HCVを培養して増やして、それにのり玉のふりかけよろしく上から試薬をかけてウイルスがどうなるかを延々と調べるという地道な作業をすることになります。(←ほんとはもっと洗練されています)

この蛋白質に関連がある左側部分で、特にさかんに薬が開発されているのが、しっぽに近いNS5の部分。

NS5Aの部分に作用するのが、文字通りNS5A阻害剤、薬はBMS 790052(ブリストルマイヤー社)など。

NA5Bの部分に作用するのが、ポリメラーゼ阻害剤、2種類あって、非核酸型と核酸型があります。
耳にしたことがある薬だとBMS791325(ブリストルマイヤー社)、RG7128(メリシタビン、ロシュ社)。
他にもVX-222とかBI1207127・・・・・たくさんありますね。

まだ、ポリメラーゼ阻害剤やNS5A阻害剤は治験の段階でいうとフェーズ2a,bの両方で、
今年から来年ぐらいにフェーズ3に入るものがありますので、実際に使えるようになるかどうかは、まだわかりません。

番号や薬の名前じゃよくわからんわい。
わかりやすく、日本語の名前にしてくれ
    
    どこからか天の声が聞こえてきた・・・ f ^^;)


じゃ、ちとまとめてみる。

・プロテアーゼ阻害剤(NS3/NS4A):最後の仕上げの蛋白質合成の部分を阻害する。

ポリメラーゼ阻害剤(NS5B):ウィルスのライフサイクルのもう一つの輪っかの遺伝子の複製を阻害する。

NS5A阻害剤:理由がわかってないけど、ここを攻撃するとウイルスの増殖を阻害する。
(一説には、NS5Aの部分はInterferon resistin proteinと呼ばれていることから、IFNの働きと同じような作用をしているという説もあります)

だめポ、頭使いすぎて、エネルギーが切れたから、
本日分はこれでおしまい。

ででん、でんでん、また次につづくよ。

先週は都内某所で朝っぱらからヘビーなものを(笑

朝飯から、ホルモン丼
flickr.com朝飯から、ホルモン丼 Photo by cxq02002

もちろん、暑いので麺も欠かさずに

匠の乱切りそば
flickr.com匠の乱切りそば Photo by cxq02002

今日は午後から病院なんだよなぁ。
治験関係だから、血液検査が10本抜き。
プチ瀉血になるから、まっいいか。

 - 新薬情報

Comment

  1. めぐ より:

    きゃ~っ☆コメ1番乗りかちら?!
    ・・・隊長さんちは、緊張しまするぅ~★・・・
    ・・・で、今回も難しいお話でしたが、海苔たま♪(←ココに反応☆)
    &最後の纏めで、何とな~くイメージ出来たって感じ(?!)です♪
    ・・・ってホントかよ?!苦☆・・・
    なかなか体調優れないご様子(; ;)
    午後からの通院、ふぁいとぉ~♪
    &治験、上手く進みますようにぃ・・・祈☆

  2. ばんばん より:

    めぐさん
    いちばんのり~、ありがとうございます。
    このシリーズ、まだまだ、つづきまっせ~(笑

  3. sin より:

     ばんばんさん
    >週末は肝臓が痛くて猫になって丸くなってました。
    >久しぶりに、あばらの裏側の背中が痛くて難儀しました。
    >お腹も張るし・・・、むーん、なんだかな。
     阻害剤よりこちらの方が気になります。
     主治医にきちんと伝えておいた方が良いのでは?
     

  4. うるさいおババ より:

    ばんばんさん、今晩は。いつも噛み砕いた情報をありがとさんです。
    前コメントsinさんと同じく、隊長さんの体調(洒落てる場合ではなく・・・)が
    気になってまーすよん。
    真面目なばんばんさんであればこそ決心なさった今の治験も、もちろん大切かと・・・
    でも、あまり無理して頑張り過ぎないで下さいませね。
    治験は、どれも、いつでもあくまで個人の自由意志でごんす~

  5. ばんばん より:

    sinさん、うるさおオババさん
    そうですよね。鋭意、減速中です(苦笑

  6. akio より:

    ばんばんさん、こんばんは~♪
    分かりやすい解説、ありがとうございま~す!
    そう、NS5Aって、まだよくわからないみたいですねえ。
    肝臓の痛みは大丈夫でしょうか?
    無理しないでくださいね。
    ではまた~♪

  7. ばんばん より:

    akioさん
    おはようさんです。むん、なんかここが勝負にようなきがしてるんですけど。。。(違うか、笑

  8. Ryo-Yong より:

    アメブロにコメントありがとです^^
    ここまで研究が進んでいるのに
    完治できない…って課題
    メンヘルも大変だ(^^;
    本館ブログは
    ライブドアです(^^

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